Forskjell mellom Lyrica (Pregabalin) og Neurontin (Gabapentin) Forskjellen mellom
Pregabalin og Gabapentin er selektive inhibitorer av spenningsgatede kalsiumkanaler, som virker for å hemme disse pumper på spesifikt alfa2-delta-sted og hemme kalsium-mediert frigivelse av nevrotransmittere fra synaptiske vesikler. Nevrotransmitterene som hemmer er adrenalin og nor-adrenalin, noe som øker følsomheten til nevropatisk smerte. Neuropatisk smerte skyldes skade, nekrose eller kompresjon som påvirker nerver i kroppen vår.
Utgivelse av nevrotransmittere fra tilstøtende nerver reduserer terskelen av smerte og forårsaker allodyni ((oppfatter smerte fra ikke smertefulle stimuli) og hyperalgesi (overflødig smerte fra smerte stimuli). Det har blitt foreslått at begge disse narkotika medierer interaksjoner gjennom nedadgående noradrenerge og serotonergiske veier som stammer fra hjernestammen som modulerer smerteoverføring i ryggmargen.
Begge disse legemidlene er GABA-agonister som forsterker virkningen av GABA som er den hemmefulle nevrotransmitteren. Selv om de har samme virkemekanisme, varierer de mye i farmakokinetiske og farmakodynamiske trekk som påvirker deres effekt og sikkerhet. De typene nevropatiske smerter som behandles av disse to klassene, er postet herpetic neuralgi (neuropatisk smerte assosiert med herpes), diabetisk nevropati og forebygging av sekundære anfall. Gabapentin ble imidlertid primært indikert for komplekst regionalt smertesyndrom. Videre nevromusk ular smerter som fibromyalgi har også respondert, med disse stoffene. En detaljert sammenligning er representert nedenfor:
- Neuropatisk smerte (inkludert post herpetisk nevralgi og diabetisk nevropati) og fibromyalgi
Neuropatisk smerte (Norgespiral)
Neurontin (Gabapentin)
Indikasjon
Neuropatisk smerte inkludert post herpetisk neuralgi og diabetisk nevropati, komplekst regionalt smertesyndrom og rastløs legsyndrom
molekylær struktur
derivat av Gabapentin
forløper til pregabalin
virkningsmekanisme
hemmer spenningsgated kalsiumpumper ved alfa2 deling av kalsium-mediert nevrotransmitter
hemmer spenningsgated kalsiumpumper på alpha2-delta-stedet, hemmer kalsiummediert nevrotransmitterfrigivelse
Kinetikk og forutsigbarhet av respons
Oral administrering utviser ikke-mettet absorpsjon i en lineær måte og følger førstegangskinetikk, noe som betyr at plasmakonsentrasjonen øker i forhold til dosen og responsene er mer forutsigbare.
Oral administrering viser mettet absorpsjon på en ikke-lineær måte og fol lavt null rekkefølge kinetikk, og dermed øker plasmakonsentrasjonen ikke i proporsjonalitet til dose og responsene er mindre forutsigbare
Oral absorpsjon
Raskt innen en time
Langsom og varierer fra 3 til 4 timer
Biotilgjengelighet
Absolutt biotilgjengelighet er stabil og> 90% uavhengig av dosering
Dråper fra 60% til 33% når dosen øker fra 900 til 3600g / dag
Binding til plasmaprotein
Nei
Nei
Excresion Route
Renal
Renal
Metabolisme gjennom cytP450 leverenzymer
Nei
Nei
Halveringstid
Mer
Mindre
Eliminasjonshalveringstid
6 timer > 6 timer
Potency
Mer siden doseringsformen er 75mg eller 150mg
Mindre, da doseringsformen er minimum 300mg
Doseringsplan
En eller to ganger om dagen
Tre ganger eller mer for å få en effektiv respons
Effekt
Ekstrapolerer dosen til 450 mg (gjennomsnittlig dose gabapentin), reduksjon av nevropopisk smerte større enn Gabapentin.
Smerte reduksjon er mindre med tilsvarende dose pregabalin.
Effektivere da det reduserer frekvensen av anfall mer enn Gabapentin
Mindre effektive
Bivirkninger
Tørr munn, tremor og kan inkludere unormal blødning, blåmerker og muskelsmerter
Inkluderer bivirkninger av pregabalin og i tillegg sløret syn, svimmelhet og hodepine.
Uttakssymptomer
Kramp, anfall og selvmordstanker
Samme som Pregabalin
Dosebaserte bivirkninger
lav
Høy > Sikkerhet i Clildren
Kan ikke tørr munn, tremor og kan inkludere unormal blødning, blåmerker og muskelsmerter.
Kan være tørr munn, tremor og kan inkludere unormal blødning, blåmerker og muskelsmerter i kombinasjon med andre legemidler. > Kontraindikasjoner
Unormal blødning, lavt blodplateantal, nyreforstyrrelser, alkoholforbruk, depresjon og selvmordstendens
Samme som Pregabalin
Tilleggsforbedringer til smertelindring
Søvn, humørsvingning
Mindre enn pregabalin < Effektiv dosering
150 mg per dag i to divi Doseringsdoser
1200 til 3600 mg per dag i 3-4 delte doser avhengig av alvorlighetsgrad
Kategorisering i henhold til FDA-tidsplan
Schedule V-legemiddel som krever laveste overvåking
Ikke et Schedule V-legemiddel, og derfor krever visse overvåking
